معرفی داروی لاموتریژین و موارد مصرف آن

معرفی داروی لاموتریژین و موارد مصرف آن

لاموتریژین (Lamotrigine) یک داروی ضد صرع  وسیع الطیف مفید می باشد که به تنهایی یا به همراه داروهای دیگر برای کنترل حملات صرع و تشنج مورد استفاده قرار می گیرد. علاوه بر این داروی لاموتریژین به عنوان یک داروی ضدافسردگی در افراد مبتلا به اختلال دوقطبی که نوعی بیماری روانی است هم تجویز می‌شود. از این دارو در درمان درد های نوروپاتیک و پیشگیری از حملات بعضی از سردرد ها (SUNCT) ونورالژی تریژمینال نیز استفاده می شود. از آنجایی که یکی از عوارض این دارو کاهش اشتها می‌باشد در پرخوری‌های با منشاء عصبی به عنوان ضد اشتها هم کاربرد دارد. برای کسب اطلاعات بیشتر به بهترین متخصص مغز و اعصاب در تهران مراجعه کنید.

از لاموتریژین به صورت مونوتراپی در درمان تشنج های فوکال و تشنج های ژنرالیزه مثل: تونیک،کلونیک،در افراد بالای ۱۲ سال و درمان تشنج های ابسانس در کودکان بالای ۲ سال استفاده می شود.

به عنوان داروی کمکی در درمان تشنج های ژنرالیزه با شروع فوکال تشنج های ژنرالیزه و تشنج های همراه با سندرم لنوکس در افراد بالای ۲ سال  استفاده می شود.

این دارو به صورت قرص‌های ۲۵، ۵۰ و ۱۰۰ و ۲۰۰ میلی‌گرمی در دسترس می‌باشد.

این دارو با نام های تجاری لامیکتال(Lamictal) وLamictal XR در بازار موجود می باشد.

مکانیسم اثر لاموتریژین

مکانیسم اثر لاموتریژین در درمان صرع، دردهای نوروپاتیک و سردرد عمدتا از طریق بلاک کانال های سدیم وابسته به ولتاژ و جلو گیری از دپلاریزاسیون و انتقال فعالیت های صرعی و سیگنال های درد می باشد.

فارماکوکینتیک لاموتریژین

جذب گوارشی لاموتریژین خوب است اما تحت تاثیر تجویز هم زمان با غذا قرار می گیرد و جذب کاهش پیدا می کند. اوج غلظت پلاسمایی لاموتریژین ظرف ۱.۵ تا ۴.۸ ساعت بعد از مصرف می باشد و سطح درمانی پلاسمایی در طی مصرف ۳تا۷ روز به دست می آید. ۹۰% دوز لاموتریژین در کبد به متابولیک های غیر فعال تبدیل می شود،لاموتریژین یک خاصیت اتواینداکشن دارد که می تواند باعث افزایش پاکسازی دارو شود که نیازمند افزایش دوز می باشد. نیمه عمر لاموتریژین بسته به این که به تنهایی یا در همراهی سایر دارو ها مثل سدیم والپروات یا کارمازپین تجویز شود متفاوت است.

۱۰۰% دارو از طریق کلیه دفع می شود.

مقدار و نحوه مصرف داروی لاموتریژین

به عنوان یک قانون جهت کاهش عوارض جانبی افزایش دوز لاموتریژین باید به آهستگی انجام شود.اگر دارو به مدت بیشتر از ۵روز قطع شود برای شروع مجدد باید دوز بصورت تدریجی و آهسته افزایش یابد.

در صورت بروز اولین نشانه های پوستی مصرف لاموتریژین را قطع کنید و به پزشک معالج مراجعه کنید.

الف)مونوتراپی در تشنج در افراد بالای ۱۲ سال

دارو را با دوز ۲۵ میلی گرم روزانه شروع می کنیم بعد دو هفته به دوز ۵۰ میلی گرم در روز به صورت منقسم در یک یا دو وعده می رسانیم.سپس می توانیم هر دوهفته تا ۱۰۰ میلی در روز دوز دارو را افزایش دهیم.

دوز معمول نگهدارنده دارو بین ۱۰۰ تا ۲۰۰ میلی گرم یک یا دودوز منقسم تجویز می شود.البته ممکن است تا دوز ۵۰۰ میلی گرم در روز نیز از این دارو استفاده شود.

ب) به عنوان کمکی در افراد بالای ۱۲ سال

دوز دارو بستگی به این دارد که  تجویز هم زمان با داروی والپروات یا دارو های القا کننده آنزیمی مثل کارمازپین صورت می پذیرد.

• در همراهی باوالپروات: داروی لاموتریژین به صورت ۲۵ میلی گرم به صورت یک روز در میان به مدت دوهفته تجویز می شود سپس به مدت دو هفته ۲۵ میلی گرم روزانه تجویز می شود ودر ادامه می توانیم دارو را به ۵۰ میلی گرم در روز هر دوهفته افزایش دهیم. در این شرایط دوز نگهدارنده معمول ۱۰۰ تا ۲۰۰ میلی در روز می باشد.
• بدون همراهی با والپروات اما در همراهی با دارو های القا کننده مثل کاربامازپین: لاموترژین را با دوز ۵۰ میلی روزانه برای دو هفته شروع می کنیم بعد دو هفته دارو را ۵۰ میلی گرم هر ۱۲ ساعت تجویز می کنیم. سپس می توانیم هر دوهفته ۱۰۰ میلی گرم در روز اضافه کنیم.حداکثر دوز تجویزی تا ۷۰۰ میلی در روز می باشد در این شرایط دوز معمول نگهدارنده ۲۰۰ تا ۴۰۰ میلی گرم در روز در دو دوز منقسم می باشد.
• برای درمان کمکی بدون همراهی با والپروات یا داروهای القا کننده آنزیمی: لاموتریژین را با دوز ۲۵ میلی گرم در روز شروع می کنیم برای دو هفته بعد دوز دارو را به ۵۰ میلی گرم در روز در یک یا دو دوز منقسم می رسانیم و سپس حد اکثر ۱۰۰ میلی گرم در روز هر دوهفته افزایش می دهیم در این شرایط دوز معمول نگهدارنده ۱۰۰ تا ۲۰۰میلی گرم در روز می باشد.

ج) برای درمانSUNCT

درمان را با دوز ۲۰ میلی گرم در روز شروع می کنیم سپس هر دوهفته ۲۵ میلی گرم در روز اضافه می کنیم دوز نهایی با توجه به پاسخ به درمان می تواند بین ۵۰ تا ۶۰۰ میلی باشد.

د) اختلالات دوقطبی

• بزرگسالان: ابتدا دارو را ۲۵ میلی گرم روزانه برای ۲ هفته بدهید. سپس به صورت ۵۰ میلی گرم روزانه برا ی ۲ هفته دیگر ادامه دهید. سپس در فواصل هفتگی می‌ توانید دوز را دو برابر کنید تا به دوز نگهدارنده ۲۰۰ میلی گرم روزانه برسید.

بزرگسالانی که کاربامازپین یا دیگر ضدصرع‌های القاکننده آنزیمی را بدون والپروات دریافت می‌کنند، دارو را با دوز ۵۰ میلی گرم روزانه برای دو هفته شروع کنید. سپس با ۱۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم برای ۲ هفته دیگر ادامه دهید. سپس دوز را به صورت ۱۰۰ میلی گرم هفتگی افزایش دهید تا به دوز نگهدارنده ۴۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم برسید.

 

مصرف لاموتریژین در بارداری و شیردهی

• مصرف لاموتریژین در بارداری: در مطالعات حیوانی تاثیر لاموتریژین بر روی جنین افزایش بروز تاثیرات تراتوژنیک را نشان داده است. اما در انسان مطالعه ای صورت نگرفته است.استفاده از لاموتریژین در بارداری باید بر اساس سنجش سود و ضرر باشد. به خانم هایی که قصد بارداری دارند توصیه می شود تا قبل از باردار شدن به پزشک مراجعه کنند. مصرف روزانه ۵ میلی گرم فولیک اسید قبل از آبستن شدن توصیه می شود.با توجه به نتایج به دست آمده داروی لاموتریژین نسبت به سایر داروهای ضد تشنج در بارداری عوارض جانبی کمتری دارد و درحال حاضر به عنوان یک داروی انتخابی در درمان صرع در زنان باردارمورد استفاده قرار می گیرد. غلظت پلاسمایی داروی لاموتریژین در طی بارداری کاهش پیدا می کند بنابراین ممکن است نیاز به افزایش دوز دارو وجود داشته باشد.
• مصرف لاموتریژین در شیردهی: عوارض لاموتریژین در شیردهی باید مورد توجه قرار گیرد. بهتر است از جایگزین بهتری به جای لاموتریژین استفاده شود. لاموتریژین در شیر مادر ترشح می شود. داده های به دست آمده از مطالعات حیوانی نشان داده است که غلظت پلاسمایی لاموتریژین در شیر انسان %۳۰ تا ۳۵% (در برخی موارد ۵۰%) غلظت لاموتریژین در خون مادر می باشد. نوزادان شیرخواری که در تماس با لاموتریژین قرار دارند باید تحت مانیتور قرار گیرند عوارض ممکن شامل خستگی و بی قراری می باشند.

تنظیم دوز

در بیماران با نارسایی شدید کلیوی دوز نگهدارنده را کاهش دهید. در بیماران با درگیری کبدی درجه B( Child-Pugh) دوز را ۵۰% کاهش می دهیم و درجه C تا ۷۵% دوز را کاهش می دهیم. افزایش دوز و دوز نگهدارنده بر مبنای پاسخ بیمار صورت می گیرد.

مانیتورینگ روتین

تست های عملکرد کبد و کلیه باید قبل از شروع درمان و سپس به صورت هر شش ماه در طی درمان چک شوند.

کنترل سطح درمانی

کنترل مناسب تشنج وقتی دارو به صورت تک درمانی استفاده می شود در غلظت های پلاسمایی ۳ تا ۱۵ میلی گرم در لیتر اتفاق می  افتد.

عوارض جانبی شایع لاموتریژین

• پوستی: راش جلدی،خارش،نکروز پوست،سندرم استیونس-جانسون، آلوپسی، آکنه، کهیر، آنژیوادم.

راش به طور معمول در ۱۰% از بیماران ایجاد می شود و با قطع دارو از بین می رود به طور معمول در ۸ هفته اول تجویز دارو و یا در مواردی که دارو به صورت ناگهانی قطع و شروع شود ایجاد می شود. نگرانی اصلی بروز سندروم استیونس-جانسون می باشد.

• سیستم عصبی: سردرد، سرگیجه، ضعف، اختلال خواب، عدم تعادل، پرخاشگری، گیجی، عدم تمرکز، لرزش بدن.
• گوارشی: تهوع و استفراغ، شکم درد، اسهال، خشکی دهان
• قلبی و عروقی: تاکیکاردی، تپش قلب، هایپوتنشن ارتواستاتیک، هایپرتنشن، میوکاردیال انفارکتوس، سنکوپ.
• تنفسی: رنیت، سرفه، تنگی نفس، عفونت برونشیال
• چشمی: تاری دید و دو بینی
• روانی: پرخاشگری و بی قراری
• ادراری – تناسلی: احتباس ادراری، پر ادراری، تکرر ادرار، عدم نعوظ، اختلال عملکرد کلیوی.
• سایر عوارض: تاری دید، دو بینی، علائم شبه آنفلوآنزا، دیمسنوره، فوتوفوبی.

موارد منع مصرف لاموتریژین

حساسیت شناخته شده به لاموتریژین یا ترکیبات آن

لاموتریژین ممکن است باعث تشدید صرع میوکولونیک شود. دوز لاموتریژین باید در موارد اختلال عملکرد کبدی و کلیوی کاهش یابد.

موارد احتیاط در رابطه با لاموتریژین

• اختلال شدید عملکرد کبدی
• اختلال شدید عملکرد کلیوی
• اختلال شدید عملکرد قلبی
• سالمندان
• تداخلات دارویی لاموتریژین
• باربیتورات ها، فنی توئین، پریمیدین و کاربامازپین سطح سرمی لاموتریژین را کاهش می دهد.
• مصرف همزمان والپروئیک اسید کلیرانس لاموتریژین را کاهش و سطح سرمی آن را افزایش می دهد.
• مهار کننده های اسیدفولیک اثرات لاموتریژین را تشدید می کند.
• مصرف استامینوفن تاثیر درمانی لاموتریژین را کاهش می دهد.
• نکاتی که باید در ارتباط با مصرف لاموتریژین بدانید
• این دارو در بزرگسالان و کودکان بزرگتر از دو سال استفاده می‌شود.
• لاموتریژین در افرد با نارسایی کبدی نباید مصرف شود.
• در صورت بروز علائمی مثل بثورات جلدی، تب، علائم شبه آنفلوآنزا، خواب‌ آلودگی و بدتر شدن حملات صرعی مصرف دارو باید قطع و به پزشک مراجعه شود. شاید نیاز به تغییر دارو داشته باشید.
• قبل از مصرف دارو هر نوع سابقه حساسیت دارویی که داشته‌اید را به اطلاع پزشک خود برسانید.
• اگر بادار هستید و یا قصد بارداری دارید درباره مصرف یا عدم مصرف این دارو با پزشک مشورت کنید. این دارو ممکن است برای جنین عوارضی به همراه داشته باشد.
• فهرست تمامی داروهای مصرف خود را در اختیار پزشک قرار دهید. چرا که ممکن است برخی داروها با لاموتریژین تداخل داشته باشند.
• به دلیل اینکه داروی لاموتریژین بر روی سیستم عصبی تاثیر دارد مصرف آن باید به صورت مداوم و تحت نظر پزشک باشد.
• هیچگاه به طور ناگهانی دارو را قطع نکنید. این دارو باید به طور تدریجی قطع شود.
• اگر یک نوبت را فراموش کردید، به مجردی که آن را به یاد آوردید مصرفش کنید. اگر تقریباً موقع نوبت بعدی مصرف دارو رسیده است، نوبت فراموش شده را رها کرده به برنامه دارویی منظمتان بازگردید و مقدار دارو را دو برابر نکنید.
• در صورت سابقه مشکلات کلیوی، کبدی، بیماری پارکینسون و حساسیت دارویی به پزشک خود اطلاع دهید.
• طی مصرف این دارو به هنگام رانندگی احتیاط کنید. این دارو ممکن است شما را خواب‌آلود کند.
• دارو را طبق دستور پزشک مصرف کرده و مقدار آن را کم یا زیاد نکنید.
• اگر در حال شیردهی به نوزاد خود هستید قبل از مصرف دارو در این رابطه با پزشک مشورت کنید.
• قرص لاموتریژین را می‌توان به همراه غذا یا بدون آن مصرف کرد.
• افکار ناراحت کننده‌ای ممکن است در ابتدای درمان برایتان ایجاد شود که به مرور رفع خواهد شد.
• اگر طی درمان با این دارو دچار مشکلات گوارشی مثل اسهال و حالت تهوع شدید غذاهای پرچرب و پرادویه را از برنامه غذایی‌تان حذف کنید.
• در طول درمان با لاموتریژین از کرم مناسب ضد آفتاب استفاده کنید.
• توجهات پزشکی – پرستاری در مورد لاموتریژین
• خصوصیت و الگوی فعالیت تشنجی را در طول درمان با لاموتریژین ارزیابی کنید.
• بروز علائم آلرژیک و احتمال آنافیلاکسی را مورد توجه قرار دهید.
• در صورت بروز اولین نشانه های پوستی مصرف لاموتریژین را قطع کنید.
• در طول درمان با لاموتریژین بیمار را به طور دوره ای تحت معاینات دقیق بینایی سنجی قرار دهید.
• لاموتریژین می تواند با یا بدون غذا مورد استفاده قرار گیرد.
• قطع مصرف لاموتریژین نباید بدون مشورت با پزشک و به طور ناگهانی انجام شود.

شرایط نگهداری لاموتریژین

لاموتریژین باید در دمای ۱۵ تا ۳۰ درجه سانتی گراد نگاه داری شود.